喹诺酮类的临床运用有：喹诺酮药物有哪些

一、喹诺酮药物有哪些

喹诺酮类的临床运用有：喹诺酮药物有哪些

诺酮类药物是人工分解的含4-喹诺酮母核的抗菌药物，其对细菌的DNA螺旋酶（DNA-gyrase）具有选择性抑制造用，从而抑制细菌的DNA分解，招致DNA降解及死亡。该类药物因其抗菌谱广，抗菌活性强，不良反响少等优点（据最新报道，有些种类已打破了抗菌概念，在抗病毒、抗肿瘤方面也有新停顿），临床上失掉了普遍运用，并成为国际外众多制药企业竞相开发和消费的抢手药品。

目前国际运用较为普遍的种类有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星等。其中，前三者在医院的普及率到达85%以上。

左氧氟沙星（Levofloxacin）：本品由日本第一制药株式会社研制开发，1994年首先在日本上市。国际最早的产品是在1996年由日本第一制药提供原料，北京优尔特药业有限公司分装消费的。1997年浙江新昌制药在我国首先开发成功左氧氟沙星原料药并获新药上市证书。尔后，北京双鹤药业、常州第二制药、浙江京新制药、扬子江药业等企业也陆续成功开发该药原料药。左氧氟沙星的销售量呈迅猛增长的势头，在投放市场至今短短几年时间的前列。在最近发布的《国度基本医疗保险药品目录》中，左氧氟沙星的片剂和注射剂被列入乙类目录。目前，本品的开发状况也比拟喜人，截至2000年7月3日为止，共有31个同意文号。本品主要规格有：0.1% 100ml×1（IJ）、0.2% 100ml×1（IJ）、100mg×10（OR）、100mg×12（OR）、100mg×100（OR）。

环丙沙星（Ciprofloxacin）：由于国际消费厂家众多，曾一度出现了供过于求的局面，市场竞争压力较大。但本品疗效清楚，价钱适宜，在国际医院用药中，其用量及金额均位居前列，预测在短期内在喹诺酮类药物市场的主导位置不会改动。本品的规格主要有：0.2% 10ml×1（IJ）、0.2%100ml×1（IJ）、0.2%2ml×10（IJ）、200mg×10（OR）、200mg×20（OR）、250mg×6（OR）、250mg×4（VA）.

氧氟沙星（Ofloxacin）：目前该品临床用药尚属良好。据1999年北京、广州、上海医院用药统计数据显示，氧氟沙星均在喹诺酮类用药中列环丙沙星之后的第二位。

本品已上市多年，目前在我国的医药市场上处于销售成熟期，消费厂家多达70多家，市场供应已趋饱和。日本出口种类泰利必妥很早就在我国氧氟沙星用药市场上翻开了销路，占有较为可观的市场份额。而北京双鹤药业的奥复星和丽珠集团的康泰必妥是国际品牌中的佼佼者，在局部重点城市曾经替代了出口种类。针对氧氟沙星总体市场而言，氧氟沙星在各大重点城市的市场位置已遭到了其s型异构体左氧氟沙星的要挟，销售末尾呈负增长。估量本品以后的市场很难再有打破。本品常用规格有0.2%100ml×1（IJ）、100mg×12（OR）、100mg×20（OR）、100mg×24（OR）、100mg×100（OR）、200mg×6（OR）、200mg×12（OR）。

(京新药业：喹诺酮类系列药物的龙头企业

扬子江药业、浙江新昌制药和北京双鹤药业消费这类药物)

第一代(20世纪60年代初)：萘啶酸、恶喹酸、吡咯酸。目前基本属淘汰种类。

第二代(20世纪60年代末至70年代末)：奥索利酸、西诺沙星、吡哌酸、吡咯米酸。目前基本属淘汰种类。

第三代(20世纪80年代以后)：喹诺酮进入快速开展时期，化学修饰在其主环6或8位参与氟原子后又被称为氟喹诺酮，代表产品有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星。氟喹诺酮产品的问世，使学术界对喹诺酮产品有了全新的评价并失掉了普遍的临床运用，取得分歧好评，其综合临床疗效对革兰氏阴性菌来讲，曾经超越了青霉素族，到达了第一代、第二代、第三代头孢菌素的效果。依照药物中所含氟基团的数量可分三类：

(1)单氟化物：诺氟沙星(氟哌酸)、环丙沙星、依诺沙星、氧氟沙星、氨氟沙星、培氟沙星、左氧氟沙星；

(3)三氟化物：氟罗沙星、托氟沙星。

第三代喹诺酮类药物按国际非公用药名(INN)命名准绳，对该类新药均采用“－oxacin”来定名，以表示它们在药理方面的相似性及组群关系。该构词成份在我国音译为“沙星”。至今已有16个种类上市，另有十数种进入临床实验阶段

加替沙星与妥舒沙星、司帕沙星、吉米沙星、莫西沙星及帕珠沙星等药物，同属于第4代喹诺酮类抗生素，目前已在国外用于临床，而我国尚在临床实验阶段。这是一种新型的喹诺酮类药物

二、吡哌酸等喹诺酮类药物在兽医临床上如何运用

近年来，喹诺酮类药物在兽医临床上已被普遍运用，其中最常用的有吡哌酸、诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、恩诺沙星等。

（1）吡哌酸（吡卜酸）：为第二代喹诺酮类抗菌药。可抑制细菌脱氧核苷酸的分解，对革兰氏阴性杆菌如大肠杆菌、沙门氏菌、痢疾杆菌、绿脓杆菌等有较强的抑菌和杀菌作用。对革兰氏阳性菌的敏理性较差。细菌对本品与常用抗菌药如青霉素、头孢菌素、链霉素、四环素及氯霉素之间无交叉耐药性。与抗菌增效剂（TMP）合用时，抗菌作用增强，二者结合运用比单服吡哌酸的疗程延长。与庆大霉素等结合应用具有协同抗菌作用。主要用于治疗敏感菌惹起的急、慢性尿路及肠道感染，如鸡白痢、猪痢疾、肠炎等病症。常用的制剂有片剂和散剂。

①吡哌酸片，内服一日量，畜禽每1公斤体重40毫克。

②吡哌酸散，每100克含吡哌酸10克。混饲，每1000公斤饲料中，猪添加本品4公斤，鸡添加本品1～2公斤，混匀饲喂。

（2）诺氟沙星（氟哌酸）：为第三代喹诺酮类分解抗菌药。具有抗菌谱广、抗菌作用强等优点。对绝大少数革兰氏阴性菌，特别是大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌等有高效，对葡萄球菌、肺炎双球菌等革兰氏阳性球菌也有较好作用。适用于泌尿系统和肠道的细菌感染，如鸡白痢、鸡大肠杆菌病、仔猪黄痢病、仔猪白痢病等。

由于诺氟沙星简直不溶于水，所以常用其乳酸盐、烟酸盐、盐酸盐等，这几种盐均在水中易溶。常用的诺氟沙星制剂有：乳酸诺氟沙星注射液、乳酸诺氟沙星可溶性粉、烟酸诺氟沙星注射液、烟酸诺氟沙星溶液、烟酸诺氟沙星可溶性粉等。

①烟酸诺氟沙星注射液（杀菌星注射液），肌内注射，每1公斤体重仔猪10毫克，一日2次，连用3～5天。

②乳酸诺氟沙星注射液，肌内注射一日量，每1公斤体重，禽5～6.5毫克，一日2次，连用3～5天。

③烟酸诺氟沙星溶液（杀菌星溶液），100毫升含2克烟酸诺氟沙星，混饮，鸡预防量，每1升饮水中加该品10毫升，连用3～5天，治疗量每1升饮水中加该品50毫升，一日1次，连用3～5天。

④乳酸诺氟沙星可溶性粉，每100克含乳酸诺氟沙星5克。混饮，鸡每1升饮水中加2.5～5克，一日2次，连饮3～5天。

⑤烟酸诺氟沙星可溶性粉（杀菌星可溶性粉），100克含烟酸诺氟沙星5克。混饮，鸡预防量，每1升饮水中加该品4克，连用3～5天，治疗量，每1升饮水中加该品20克，一日1次，连用3～5天。

（3）氧氟沙星（氟嗪酸、泰利必妥）：为第三代喹诺酮类抗菌药，对革兰氏阳性菌、阴性菌均有较强的抗菌作用，对厌氧菌和肺炎支原体有良好的作用，对金黄色葡萄球菌、溶血链球菌等的抗菌活性较氟哌酸强。主要用于畜禽细菌和支原体感染。

①氧氟沙星注射液，肌内或静脉注射，畜禽每1公斤体重3～5毫克，一日2次，连用3～5天。

②氧氟沙星片，内服一次量，每1公斤体重，鸡10毫克，一日2次。

③氧氟沙星溶液，100毫升含氧氟沙星4克。混饮，鸡每1升饮水中加1.25～2.5毫升，一日2次，连用3～5天。

④氧氟沙星可溶性粉（恶菌净），100克含氧氟沙星2克。混饮，鸡每1升饮水中加2.5～5克，一日2次，连用3～5天。

（4）环丙沙星（丙氟哌酸、悉复欢）：本品属第三代喹诺酮类抗菌药中抗菌活性较强的一个。抗菌谱广，杀菌效果好。简直对一切细菌的抗菌活性均比诺氟沙星高2～4倍，特别是对耐药菌惹起的严重感染有效；与其他抗菌药无交叉耐药性；肾功用不全者不用减量。主要用于畜禽细菌和支原体感染。

①盐酸环丙沙星注射液，10毫升含环丙沙星200毫克和葡萄糖500毫克。静脉或肌内注射，一次量，每1公斤体重，牲畜2.5～5毫克，家禽5～10毫克，一日2次，连用3天。

②乳酸环丙沙星注射液，有10毫升含环丙沙星50毫克和10毫升含环丙沙星200毫克两种规格。肌内注射，一次量，每1公斤体重，牲畜2.5毫克，禽5毫升；静脉注射，牲畜2毫克，一日2次。

③盐酸环丙沙星可溶性粉，100克含盐酸环丙沙星2克。混饮，鸡每1升饮水中加0.75～1.25克，一日2次，连用3～5天。本品不宜与氨茶碱、呋喃妥因等合用。

（5）恩诺沙星：为最新型喹诺酮类抗菌药，主要用于畜禽细菌和支原体感染。

①恩诺沙星注射液，有10毫升含50毫克和10毫升含250毫克两种规格。肌内注射，一次量，每1公斤体重，猪、鸡2.5毫克，一日2次，连用3天，必要时停药2天后再连用3天。

②恩诺沙星溶液，其规格有三种：100毫升含2.5克、100毫升含5克、100毫升含10克。混饮，鸡每1升饮水加25～75毫克（以有效成分计），一日2次，连用3～5天。

③恩诺沙星可溶性粉，有100克含2.5克和100克含5克恩诺沙星两种规格。混饮，鸡每1升饮水中加25～75毫克（以有效成分计），一日2次，连用3～5天。应留意防止与四环素、氯霉素、大环内酯类抗生素合用；防止与铁、镁、铝类药物或低价配合饲料同服。

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