罗苏伐他汀 | 瑞舒伐他汀简介

一、瑞舒伐他汀简介

罗苏伐他汀 | 瑞舒伐他汀简介

目录 1罗苏伐他汀说明书 1.1药品称号 1.2英文称号 1.3瑞舒伐他汀的别名 1.4分类 1.5剂型 1.6罗苏伐他汀的药理作用 1.7罗苏伐他汀的药代动力学 1.8罗苏伐他汀的顺应证 1.9罗苏伐他汀的忌讳证 1.10留意事项 1.11罗苏伐他汀的不良反响 1.12罗苏伐他汀的用法用量 1.13瑞舒伐他汀与其它药物的相互作用这是一个重定向条目，共享了罗苏伐他汀的内容。为方便阅读，下文中的罗苏伐他汀曾经自动交流为瑞舒伐他汀，可点此恢恢复貌，或运用备注方式展现 1瑞舒伐他汀说明书 1.1药品称号

瑞舒伐他汀

循环系统药物>调整血脂及抗动脉粥样硬化药物> HMG辅酶A恢复酶抑制剂

5mg/片；10mg/片；20mg/片；40mg/片。20～25℃密闭、防潮保管。

瑞舒伐他汀对羟甲戊二酰辅酶A（HMGCoA）恢复酶有较高的亲和力，经过竞争HMGCoA恢复酶，从而增加胆固醇生物分解，惹起血液中胆固醇的肃清添加。瑞舒伐他汀可以降低总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白胆固醇（LDLC）、三酰甘油，使血管内胆固醇浓度降低，并添加高密度脂蛋白胆固醇（HDLC）。

单剂量口服瑞舒伐他汀20mg，约3～5h达峰浓度（Cmax）6.1ng/ml。瑞舒伐他汀吸收速度中等，食物可使瑞舒伐他汀的吸收速度减缓，Cmax降低20%，但吸收量不变。口服生物应用度约为20%。瑞舒伐他汀可与血浆蛋白呈可逆性结合，结合率为88%。稳态平均散布容积为134L。瑞舒伐他汀消弭半衰期长，tl/2为19h。瑞舒伐他汀仅局部（约10%）在肝脏代谢，主要为N去甲基化和内酯化。去甲基化代谢产物活性只要原形药物的一半，内酯化代谢产物活性与原形相当。瑞舒伐他汀90%经胆汁排泄，10%经尿排泄，大局部以原形排泄。静脉给药则72%经肝胆系统肃清，28%经肾脏肃清。

用于原发性高胆固醇血症、混合性脂质失调的治疗。

4.妊娠毒性分级为X，孕妇禁用。

3.瑞舒伐他汀在大鼠乳汁中的浓度为血浆药物浓度的3倍，哺乳期妇女慎用。

4.服药前与服药时期接受低胆固醇饮食，服用剂量因人因治疗目的而异。

5.在运用瑞舒伐他汀前及治疗3个月内停止肝功用反省，若血清转氨酶高于正常值3倍时应停用瑞舒伐他汀或减量。

6.若有不明缘由肌痛、肌有力发作时或疑心为肌病应立刻停用瑞舒伐他汀。

7.在不异性别和年龄人群中运用的药动学无差异。

8.8岁以下儿童用药平安性尚无资料。

9.轻、中度肾功用不全对瑞舒伐他汀血浆浓度无影响，重度肾功用不全者血药浓度为正常者的3倍，严重肝功用不全者血药浓度可达正常者的2倍。

10.发作药物过量采用支持治疗，瑞舒伐他汀不易经过透析肃清。

瑞舒伐他汀耐受良好，不良反响多为细微、一过性。罕见不良反响有肌痛、腹痛、便秘、恶心和疲劳。其他不良反响包括以下几方面。

1.心血管系统高血压、心绞痛、血管扩张、心悸。

2.消化系统便秘、胃肠炎、胃炎、呕吐、胃肠胀气、牙周脓肿。

3.中枢神经系统头晕、失眠、张力添加、觉得异常、焦虑、眩晕、神经痛。

4.呼吸系统气管炎、咳嗽减轻、呼吸困难、肺炎、哮喘。

5.其他糖尿病、贫血、淤斑、外周水肿、关节痛、关节炎、瘙痒。

6.2004年FDA正告瑞舒伐他汀可致严重肌毒性。

口服，引荐起始剂量10mg，常用剂量5～40mg，每日1次，饭前或饭后服用。纯合子家族性高胆固醇血症：口服，引荐起始剂量20mg，每日1次，最大日剂量40mg。亚裔患者：引荐末尾剂量5mg，每日1次，剂量可依据状况调整为每日5mg、10mg、20mg。正在服用环孢素的患者：引荐剂量5mg，每日1次。严重肾功用不全患者（肌酐肃清率＜30ml/min）：引荐剂量5mg，每日1次，最大日剂量10mg。

1.瑞舒伐他汀不经P450 3A4代谢，与酮康唑同时服用对瑞舒伐他汀血浆药物浓度无影响。

2.与红霉素同时运用可使瑞舒伐他汀的AUC和Cmax区分降低20%和31%，但无临床意义。

3.与伊曲康唑同时运用，瑞舒伐他汀（10mg，80mg）AUC添加（39%，28%）。

4.与氟康唑同时运用瑞舒伐他汀AUC添加14%。

5.与环孢素同时运用，环孢素血血浆药物浓度无变化，但瑞舒伐他汀Cmax添加11倍，AUC添加7倍，与环孢素合用应慎重，并思索瑞舒伐他汀剂量。

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6.与华法林或地高辛合用，对华法林和地高辛的血浆药物浓度没有影响。

7.与非诺贝特合用，二者血药浓度均无变化。

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8.与吉非贝特合用，瑞舒伐他汀AUC和Cmax区分添加90%和120%。

9.与抗酸剂（氢氧化化铝，氢氧化化化镁）合用，血浆药物浓度无变化。

二、罗苏伐他汀钙的引见

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罗苏伐他汀（Rosuvastatin Calcium；罗苏伐他汀）为日本盐野义（大阪Shionogi公司）研制开发，1998年4月转让给英国Zeneca公司，并且命名为罗苏伐他汀。1999年2月在美国完成了该药的Ⅰ期，Ⅱa期与Ⅱb期临床验证，并减速了Ⅲ期临床验证。2000年12月AstraZeneca将罗苏伐他汀的商品名定为Crestortm。从其已有的临床验证结果和与同类产品的比拟两方面来看，罗苏伐他汀都不愧被称为“超级他汀”，其降脂效果十分好，是迄今为止的最强效的降脂药物。因此，自主研发新型他汀药物罗苏伐他汀，对填补我国新型药物的空白，促进我国人们身体安康水平，取得社会效益和经济效益，都有严重意义。

文章导读：

• 瑞舒伐他汀简介
• 罗苏伐他汀钙的引见

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